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抗体—药物偶联物
  发表时间:2013-07-16 14:33:42  浏览次数:




抗体—药物偶联物

 

介绍

 

2000年经FDA批准用于治疗急性复发性髓性白血病的Mylotarg是由抗CD33单抗与抗肿瘤抗生素calicheamicin构成的偶联物,也是第一个获批准用于临床治疗的以化疗药物为“弹头”的抗体药物,美国基因泰克于20132月成功上市了将肿瘤特异性曲妥珠单抗(Herceptin)和化药(DM1)结合而成的抗体—药物偶联物(Antibody Drug Conjugate),治疗晚期乳腺癌,它充分发挥了单抗的肿瘤特异性和化药的杀伤性,把抗体药的用量从通常的g级降低到mg级,且疗效非常好。抗体—药物偶联物是未来抗体药的主要发展方向之一。

 

早在2004年,本公司创始人孙乐博士就开始从事抗体—药物偶联物。

 

博士从美国艾必妥(C225)抗体药发明者Sato教授实验室引进了另外一株抗EGFR单抗(LA22)。用实验表明,该抗体虽然亲和力上较艾必妥(C225)略低,但是因为结合位点不同,和EGFR结合可以迅速地诱导EGFR内化,内化率上显著优于艾必妥(C225),是最理想的抗体导弹头。

 

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